藥物制劑對于人類健康、疾病的治療具有重要意義。對藥物制劑進行合理的應用,其中基本要求就是保持藥物的安全、有效、質量可控。藥物制劑的穩定性系指藥物在體外的穩定性,是指藥物制劑在生產、運輸、貯藏過程中,直至臨床應用前的一系列過程中發生質量變化的速度和程度。
藥物制劑進行穩定性研究的意義:①為了科學地進行劑型設計;②提高制劑質量;③保證用藥安全與有效。但由于受多方面因素干擾可對藥物制劑穩定性造成影響,導致藥物制劑產生有毒物質、降低藥劑療效與增加副作用等,不利于患者的治療。
藥物制劑穩定化的其他方法:
1.改進劑型與生產工藝
凡在水溶液中不穩定的藥物,制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、粉針劑等固體劑型可提高其穩定性。供注射的做成注射用無菌粉末,可使穩定性大大提高。
2.制成微囊或包合物
某些藥物制成微囊后可增加藥物的穩定性,如維生素A、維生素C、硫酸亞鐵制成微囊后,穩定性都較原藥提高。包合物也可增加藥物的穩定性,如苯佐卡因制成β-環糊精包合物后,提高了穩定性。
3.采用直接壓片或包衣工藝
一些對濕熱不穩定的藥物,可采用直接壓片或干法制粒壓片等工藝。包衣也是解決片劑穩定性的常規方法之一。
4.制成難溶性鹽(酯)
將容易水解的藥物制成難溶性鹽或難溶性酯類衍生物,可增加其穩定性。一般藥物的水溶性越低,穩定性越好。
隨著藥物科技的不斷革新,藥物制劑的穩定性逐漸的受到了藥物科研人員的重視。因此,對影響藥物制劑穩定性因素研究及提高穩定性的方法越來越顯得有重要意義。